摘要

新型抗炎镇痛药2-取代5-甲氧基吲哚吡唑啉的合成

作者(年代):Ashok Kumar, Trilok Chandra, Neha Garg

2-取代-5-甲氧基吲哚乙酰化得到2-取代-3-乙酰-5-甲氧基吲哚(1-2)。化合物(1-2)用各种芳香醛处理得到相应的查尔酮(3-10)。查尔酮进一步与取代肼环化得到吡唑啉(11-18)。根据元素分析、UV、IR、1HNMR和质谱数据，对该化合物(1-18)进行了结构赋值。所有合成的化合物(1-18)均以50 mg/kg的剂量进行抗炎和镇痛活性的筛选。对合成的化合物(1-18)进行体外抗卡拉胶诱导的大鼠papa水肿的抗炎活性筛选。化合物14和18的抗炎活性最高，分别为52.8%和54.6%，镇痛活性分别为35%和43.20%。