摘要

几种可能具有抗焦虑活性的熔融吡咯噻吩[3,2 -e]吡嗪衍生物的合成

作者(年代):Mohga M.Badran, Samhia M.A.Roshdy, Mohammed K.Abd El-Hameid

4-烷氧基吡咯噻吩吡嗪(XIII)是将吡咯噻吩吡嗪-4(5H)- 1 (VIII)与氯化氧磷加热，得到4-氯代吡咯噻吩吡嗪(XII)，在金属钠存在下与某些醇反应，得到烷氧基吡咯噻吩吡嗪(XIII)，将化合物(IV)或叠氮化物(VII)与二氯苯煮沸，得到吡咯噻吩吡嗪-4(5H)- 1 (VIII)浓盐酸得到新酰基叠氮化物(VII)，将酸(III)与亚硫酰氯回流得到中间产物2-(吡咯-1-基)3-噻吩羰基氯(V)，经水合肼加热得到所需的酰基叠氮化物(VI)。三乙胺和叠氮二苯磷酰氮化物(DPPA)提供了意想不到的尿素衍生物(IV)。对所制备的部分化合物进行了裸场实验，测定了动物行为的变化，并对其进行了抗精神病活性的筛选，由此可知，所制备的部分化合物具有中枢镇静作用和可能的抗焦虑活性。