摘要

新型杂环部分N-(2-糠基亚甲基氨基)-3,4-二氢- 1h -嘧啶-5-羧胺衍生物的合成及生物学评价

作者(年代):p.a.帕蒂尔，K.P.Bhusari, R.P.Bhole, s.s.b chitlange

经三步反应合成了6个新的3,4-二氢- 1h -嘧啶-5-碳水肼衍生物(3a-f)。在第一步中得到5-(乙氧羰基)- 6-甲基-4-取代基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)- 1 (1af)，在第二步中得到4-取代基-6-甲基-2-嘧啶-5-碳酰肼(2a-f)。第三步是合成4-取代基- 6-甲基-2-嘧啶-5-(n -对-tosyl)碳酰肼(3a-f)。用IR、1H- NMR、C13NMR和质量等方法对其结构进行了确证。采用无创尾袖法检测化合物的抗高血压活性，并采用颈动脉插管法测定舒张压。doca盐诱发高血压。采用卡拉胶诱导大鼠发酵法观察其抗炎活性。与硝苯地平相比，试验化合物c1-8在10 mg/kg剂量水平上具有相对的抗高血压活性。化合物3c, 3e, 3f和2b, 2c, 2f的直接法评价效果良好。与吲哚美辛相比，实验化合物3c、3e和2f在100 mg/kg剂量水平下表现出中等或相对的抗炎活性。 Their further investigation for analgesic activity and acute ulcerogenesis was carried out, compounds 3b, 3c and 3e showed low ulcerogenic activity.