摘要

工业上可行的合成替诺福韦是富马酸替诺福韦二proxil及其相关杂质的关键中间体

作者(年代):Ramadas Chavakula, Narayanarao Mutyala, Srinivasarao Chennupati

本文研究了富马酸替诺福韦二吡呋酯的关键中间体替诺福韦的工业高效合成方法。替诺福韦或(R)-9-[2-(磷酸甲氧基)丙基]腺嘌呤(2)是由(R)-9-[2-(羟基)丙基]腺嘌呤和二乙基对甲苯磺酰氧甲基膦酸盐在1M二丁基镁(甲苯中)的存在下，在NMPO溶剂或NMPO和叔丁醇的混合物中缩合而成，然后与aqHBr脱烷基合成的。合成了三种已知杂质并对其进行了表征。