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调查的印度大戟属植物为Antiplasmodial属性乳液

*通信:

Kantamreddi VSS、化学分析中心、中央研究实验室,GIT, GITAM大学维萨卡帕特南- 530045,安得拉邦,印度,电话:+ 91 - 8639782832;电子邮件:kantamreddi@gmail.com

文摘

本文报道的antiplasmodial活动正己烷,乙酸乙酯和甲醇提取物的乳液属于印度三大戟属植物物种,即大戟属植物antiquorum,大肠nerifolia和大肠tirucalli仍然(K1)的恶性疟原虫。氯喹二磷酸作为积极的控制。只筛选提取,正己烷提取的大肠tirucalli被发现有重大活动IC50 = 8±2.7μg /毫升。这些结果支持传统使用的大肠tirucalli治疗严重疟疾发烧(或)因此,值得进一步研究。

关键字

疟疾;恶性疟原虫;乳胶;大戟属植物antiquorum;大戟属植物nerifolia;大戟属植物tirucalli

介绍

疟疾是一种致命的寄生虫病通过女性按蚊蚊子。根据《2012年世界疟疾报告》(1),显著减少疟疾发病率和死亡率在疟疾流行国家的一半,但是,这些国家只占总数的3%估计疟疾病例。,大约2.19亿例(范围154 - 289)/每年全球。其中,40%的病例被发现在刚果民主共和国,印度和尼日利亚。大约有660 000人死亡(范围490000 - 836000)估计全球每年发生,其中,90%的死亡发生在世界卫生组织非洲区域(撒哈拉以南非洲地区),和五岁以下儿童孕妇最严重的影响。根据“国家健康配置文件2015”的印度,病例和死亡的数量由于疾病每年大幅下降在2010和2013之间。但是,他们再次升高在2013和2014之间。印度记录估计有535疟疾死亡人数为2014,比440年的2013人。疟疾病例也从881年的730上涨到1 070 513 2013年和2014年之间(2]。世界疟疾报告还指出,抵抗的恶性疟原虫来青蒿素及其衍生物,以青蒿素为基础的联合疗法的关键化合物(行为),已经在四个东南亚国家发现,除了现有的耐氯喹。因此,由于给公众的重要性健康在世界范围内,创建一个新的抗疟药物是必要的和有益的。大多数天然产物或衍生品的自然产品在临床使用今天起源于传统的药用植物。超过150选民从高等植物重大antiplasmodial活动已报告在过去的十年里,大量的半合成衍生物青蒿素现在在临床使用。同时,有了新的兴趣发展的草药抗疟药的负担得起的和有效的治疗疟疾3]。

大戟属植物是其中一个最重要的属大戟科。的物种大戟科广泛用作偏方在全世界许多国家治疗许多疾病,如癌症、上皮癌,肉瘤,皮肤肿瘤、糖尿病、腹泻、心脏疾病、出血、肝炎、黄疸、疟疾、眼科疾病、风湿、疥疮、哮喘、咳嗽、耳痛等。,4- - - - - -6]。尤其是三的乳液物种68物种发现在印度,即大肠antiquoruml,大肠nerifolial。和大肠tirucallilare extensively used in the Indian system of medicine, such as Ayurveda and Siddha to treat a variety of diseases including severe fevers [7- - - - - -9]。鉴于我们特殊利益在发展中抗疟药(3),这些大戟属植物乳液已经收集并受到anti-plasmodial筛选。

材料和方法

植物材料

进行了一项调查,在维萨卡帕特南地区(17°69 N, 83°22的E)来识别乳胶物种2014年7 - 8月期间的大戟属植物。的物种即。大肠antiquoruml大肠nerifolial .,大肠tirucallil .被确定为抗疟筛查。的身份证实了这些植物分类学者和凭证标本(分别为140801、140802和140701年)一直在中央研究实验室,GIT, GITAM大学,维萨卡帕特南、印度。清新的乳液从上面的植物从各自单独收集利用单一的植物来源在早上和晚上时间。

提取

清新的乳液为单独提取受到搅拌先后与冷正己烷、乙酸乙酯和甲醇。这些提取过滤,然后分别集中在真空下使用一个旋转蒸发器40ºC。这些提取重和产量表示为百分数(w / w)。

样品制备

原油提取和控制药物股票解决方案(1毫克/毫升)是由准确称量1毫克,50μL溶解在二甲亚砜(DMSO)或组成1毫升乙醇和双重蒸馏水。后来这些解决方案在完全培养基稀释。

化学药品和试剂

溶剂的分析级默克和所有其他的材料antiplasmodial化验从Sigma-Aldrich购买。

Antiplasmodial化验

文化包含主要早期阶段恶性疟原虫被用于测试。添加示例解决方案之后(初始浓度= 500μg /毫升)96 -微量滴定板在重复,双重的连续稀释是用RPMI 1640中、被感染的红细胞被添加到给最后一卷100μL寄生虫血症红细胞容积2.5%和1%。氯喹二磷酸作为积极的控制(初始浓度= 0.5μg /毫升)。在每个测试,未感染和感染红细胞没有示例解决方案和积极控制解决方案被孵化。盘子被置于一个模块化的孵化器加油93%的氮、3%的氧气和4%的二氧化碳和孵化在37°C 48小时。寄生虫增长评估通过测量疟原虫乳酸脱氢酶活性(pLDH) [3]。使用的试剂包含以下每毫升,acetylpyridine腺嘌呤二核苷酸(APAD), 0.74毫克;乳酸锂,19.2毫克;硫辛酰胺脱氢酶,0.1毫克;特里同x - 100, 2μL;氮蓝四唑、1毫克;和吩嗪ethosulfate, 0.5毫克。50毫升这个试剂添加到每个和混合。在37°C孵化后10 - 15分钟,光学密度在550 nm阅读使用Dynatech实验室MRX微型板块读者。IC50值测定使用线性回归分析(Microsoft Excel)。 Data are expressed as the mean ± standard deviation (S.D.) of the IC50 of three independent experiments on different days.

结果与讨论

的乳液大戟属植物nerifolial大肠antiquoruml .,大肠tirucallil .广为熟知的常用名Snuhi,他们在本质上是乳白色的,很难区分,形态。收集到的新鲜乳液(10 g)从上面的植物受到了提取和浓缩提取记录在百分比表1。正己烷提取了在最大数量(16% - -45%)乳液,而乙酸乙酯和甲醇提取得到的数量。在目前的研究中,这些提取受到antiplasmodial第一次筛查。提取和控制的活动药物所示表1。数据表示为IC的平均值±标准偏差₅₀三个独立的实验在不同的日子。只有正己烷提取的大肠tirucalli拥有活动反对恶性疟原虫(应变K1)重要的集成电路₅₀= 8±2.7μg /毫升价值和其他提取物(IC发现无所作为₅₀> 500μg /毫升)。的antiplasmodial活动大肠tirucalli支持使用在传统治疗严重发烧/疟疾[4]。

表1:萃取的价值观和antiplasmodial活动大戟属植物乳液。

除了展示活动,抗风湿,抗菌,抗病毒,anti-herpetic,抗氧化剂,王亚南,蛋白水解,抗癌,molluscidal和杀灭幼虫活动也出现在早期的研究中发现由于各种各样的化学物质大肠tirucalli除了其独特的医学民间传说的世界的不同部分(4,10]。的特征成分大肠tirucalli然而,三萜、二萜,单宁和其他类的化合物也有相关报道。这种植物的乳胶被报道含有euphol, taraxasterol, tirucallol [11,31-nortriterpene cycloeuphordenol, cyclotirucanenol [11- - - - - -13)、羽扇豆醇酯(euphol和tirucallol),醋酸纤维素(euphol, tirucallol和羽扇豆醇),羽扇烯酮,无羁萜,glutinol [14],euphorbinol和cycloeuphornol [15,16]。

在不同的研究中,据报道,羽扇豆醇弱活动恶性疟原虫与集成电路₅₀值27.7±0.5μM(应变3 d7) (17),30μg /毫升(应变FcM29-Cameroon) [18)和25毫克/毫升(19]。尽管羽扇豆醇是一个著名的细胞毒性物质,抑制寄生虫的增长并不是通过其有毒性质(17]。

齐格勒的研究(17)证实,羽扇豆醇有间接的行动,因为它会导致转换人类红细胞的形状向stomatocytes和了细胞不适合寄生虫的生长。无羁萜也有力antiplasmodial活动体外与集成电路₅₀价值7.2±0.5μM对氯喹耐药菌株(W2)恶性疟原虫。(20.这两个化合物的存在(图1)可能解释的antiplasmodial活动大肠tirucalli在目前的研究中找到。然而,需要一个详细的植物化学的调查发现选民负责的活动。

结论

的乳液大肠antiquorum,大肠nerifolia和大肠tirucalli筛选antiplasmodial活动第一次吗大肠tirucalli被发现与IC活跃₅₀= 8±2.7μg /毫升(K1)仍然紧张的恶性疟原虫。这个活动支持的传统用法大肠tirucalli治疗严重的发烧/疟疾。因此,需要做进一步的研究来分离和描述中提取的有效成分。

确认

作者表达他们的感谢大学拨款委员会(UGC),印度政府,金融支持收到(参考不:不:42-344/2013 (SR),过时22.03.2013]。同时,我们谢谢科林·w·赖特博士,头部和读者在生药学,布拉德福德学院制药、英国布拉德福德大学对他的支持。

引用

1. 2012年世界疟疾报告》。全球疟疾规划。世界健康组织,日内瓦。2012年。
2. 国家健康概要文件。中央统计局健康情报总局健康服务。部健康和家庭印度的福利,政府,Nirman巴旺,新德里。2015。
3. Kantamreddi VSS,赖特连续波。筛选印度工厂物种antiplasmodial属性Ethnopharmacological而随机选择。Phytother杂志2012;26:1793-9。
4. Priya CL,饶KVB。回顾的植物化学成分及药理的状况大戟属植物tirucalli。杂志。2011;2:384 - 90。
5. 亚历杭德罗C, C Brigida走,亚历克西斯RA。初步的评估药用植物用作抗疟药在委内瑞拉东南部亚马逊。牧师Soc胸罩地中海有望。2004;37:186-8。
6. 卡夫C, Jenett-Siems K, siem K, et al。在体外antiplasmodial评价药用植物来自津巴布韦。Phytother杂志2003;17:123-8。
7. Mallavadhani紫外线,Satyanarayana变电站,马哈等。发展诊断显微镜和化学标记的大戟属植物的乳液。J Int植物生物。2006;48:1115-21。
8. 印度的瓦特g .字典的经济产品。Cosmo出版,新德里。1972;3。
9. Sastri BN。印度的财富。原材料。科学和工业研究理事会,新德里。1952;3。
10. 古普塔细胞膜,细胞膜P, N, et al .药用价值大戟属植物的tirucalli。Int J制药与生物测井档案。2013;4:31-40。
11. 佛朗哥P,万达k .常用药用乳胶的三个索马里大戟属植物物种。Biologiche e Mediche 2003; 136:273-8。
12. 卡西姆KA Zaheer, Najam-ul-Hussain K, et al . cyclotirucanenol的结构及绝对构型,新三萜烯大戟属植物tirucalli林恩。Zeitschrift为了Naturforschung。B:化学科学。1988;43:1059 - 62。
13. 卡西姆卡,Tahir R,侯赛因SNK, et al . Cycloeuphordenol,新三萜烯大戟属植物tirucalli。Phytochem。1988; 27:2279 - 81。
14. Maki F,英惠啊,洋子,等。研究乳胶成分:常用药用的大戟属植物tirucalli。Nat药物。2002;56:160。
15. Nighat,阿卜杜勒·M, Salimuzzaman cycloeuphornol隔离和结构,新三萜烯大戟属植物tirucalli。巴基斯坦J科学与工业研究》1979;22:173-6。
16. Nighat,阿卜杜勒·M, Salimuzzaman美国新三萜大戟属植物tirucalli。巴基斯坦J科学与工业研究》1979;22:124-7。
17. 齐格勒霍奇金淋巴瘤,Staerk D,克里斯滕森J,等。在体外恶性疟原虫药物敏感性试验:抑制寄生虫增长整合stomatocytogenic双红血球膜。抗菌药物和Chemother。2002; 46:1441-6。
18. Banzouzi JT, Njomnang SP,拉莫斯,et al . Samvisterin,一个新的自然antiplasmodial桦木醇衍生物Uapaca paludosa(大戟科)。J Ethnopharmacol。2015; 173:100-4。
19. 阿尔维斯TM Nagem TJ,卡瓦略LH, et al . Antiplasmodial三萜烯Vernonia brasiliana。足底医学。1997;63:554-5。
20. Ngouamegne ET、Fongang RS Ngouela年代,ET al . Endodesmiadiol,木栓烷三萜和其他antiplasmodial化合物Endodesmia calophylloides。化学制药公牛。2008;56:374-7。