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文摘

尽管大多数化学家在制药行业有一个好的理解有利的候选药物理化性质,构建必须处理许多具有挑战性的候选人。另一方面,构建不允许花太多时间在制定发展早期阶段的临床研究。因此,基本上很难应用特殊剂型技术first-in-human配方的候选人。尽管大量的可用性评论口服特殊剂型,适用性的早期阶段制定的信息是有限的。本文描述了快速回顾一下口头上特殊的剂型,可能应用于早期临床配方,其次是讨论集中在无定形的配方,还有相对许多问题被证明是普遍使用。的主要问题,抑制非晶形成的使用制造困难和穷人化学/物理稳定性

关键字

无定形的;特殊剂型;早期临床阶段;发展战略;结晶;稳定;分子流动性

几十年来的研究

在过去的十年里,已经有很多讨论良好的物理化学性质对药物candidates.1 ?4然而,构建必须处理许多具有挑战性的化合物,因为这样有问题的化合物,尤其是不溶性化合物通常被认为是有效的大规模筛选研究。原因差的增加可溶性候选人经常解释合成技术的改进,使设计的非常复杂的化合物,和发现策略的变化从一个所谓的靶向性方法,表型方法发生约1990,表型方法是经典的试验和错误的方法在测试候选化合物对细胞、组织,或整个身体。因此,考虑各种物理化学和生物因素,可能会影响各种口服的功效特殊剂型包括self-emulsifying药物输送系统。
当前重大问题,抑制非晶的使用技术大规模生产困难和穷人物理/化学稳定性。对于大规模生产,尽管许多技术已经可用,他们中的大多数包括热熔挤出要求能源压力这可能导致退化。这是不可避免的结晶状态作为起始物料。另一个不利方面的制造从结晶状态低系统均匀性,可能会导致扩大的问题。因此,解决方案似乎是一个更好的起始物料生产无定形公式。
尽管大量的可用性评论口服特殊剂型,适用性的早期阶段制定的信息是有限的。本文描述了快速回顾一下口头上特殊的剂型,可能应用于早期临床配方,其次是讨论集中在无定形的配方,还有相对许多问题被证明是普遍使用。的主要问题,抑制非晶形成的使用制造困难和穷人化学/物理稳定性。

尽管大多数化学家在制药行业有一个好的理解有利的候选药物理化性质,构建必须处理许多具有挑战性的候选人。另一方面,构建不允许花太多时间在制定发展早期阶段的临床研究。因此,基本上很难应用特殊剂型技术first-in-human配方的候选人。尽管大量的可用性评论口服特殊剂型,适用性的早期阶段制定的信息是有限的。本文描述了快速回顾一下口头上特殊的剂型,可能应用于早期临床配方,其次是讨论集中在无定形的配方,还有相对许多问题被证明是普遍使用。的主要问题,抑制非晶形成的使用制造困难和穷人化学/物理稳定性。

固体分散体、纳米悬浮液和胶体配方一直积极开发的学术和工业研究人员。新政府路线如肺交付也被调查,目的是实现有效的系统交付的可吸收的药物。本文描述了快速回顾一下他们的发展能力作为早期临床阶段,制定技术发展时间的限制是非常严格的,其次是专注于非晶技术的现状,还有相对许多问题被证明是普遍使用。每个配方的技术方面,除了非晶形成本文不会详细讨论,因为几个优秀的已经可以在这个话题。

非晶形成的研究方向

当前重大问题,抑制非晶的使用技术大规模生产困难和穷人物理/化学稳定性。对于大规模生产,尽管许多技术已经可用,他们中的大多数包括热熔挤出要求能源压力这可能导致退化。这是不可避免的结晶状态作为起始物料。另一个不利方面的制造从结晶状态低系统均匀性,可能会导致扩大的问题。因此,解决方案似乎是一个更好的起始物料生产无定形公式。

剂型

的特殊剂型可以集成在新化学实体的发展战略进行了总结重点是无定形的剂型的使用。一些配方,如self-emulsifying药物输送系统,可能在正常时间内开发,尽管他们复杂的配方设计,如果构建一个良好的实践。另一方面,特殊剂型,a协议为评估物理稳定性尚未建立,如非晶配方,本质上是不适用在正常发育时间。一些基本的调查包括分子流动性的评估仍然需要克服的问题非晶态配方,抑制他们的整体在制药行业使用。