摘要

利用新型硝基酮通过1,3-偶极环加成反应合成异恶唑烷和异恶唑啉衍生物的新支架，并进一步应用于环加合物的潜在生物活性

作者(年代):Bhaskar Chakraborty

通过1,3-偶极环加成反应，利用新型硝基酮合成了新型异恶唑啉和异恶唑啉衍生物。这些还包括分别由乙二醛和对苯二甲酸合成的双异恶唑烷和双异恶唑啉衍生物的合成。也有报道使用新的双极亲水性试剂制备了一些新的螺旋异恶唑烷衍生物。此外，这些新的异恶唑啉和异恶唑啉衍生物被发现具有巨大的合成潜力，因为它们可以用作合成各种新型有机分子的前体，包括具有潜在生物活性的多肽、1,3-氨基醇。对于多肽的合成，CDMT(氯二甲基三嗪)被发现是比传统DCC(二环己基碳二胺)更好的偶联试剂，因为形成了不溶性副产物(N,N-二环己脲)，纯化变得繁琐。报道的新型硝基酮分别由糠醛、二氢吡喃、氯丙烷、乙二醛、对苯二甲酸醛和甲酰胺合成。显著增加的反应速率，优良的收率和高选择性(非对映性和区域选择性)是这些环加成反应观察到的重要特征，遵循绿色的方法。经观察，这些环加成反应在水中进行时具有很高的非对映选择性。在原子高效反应中与新型氮酮合成醛酮是最具吸引力的特点，因为它们在这些反应中具有未来的应用前景。在醛和酮的合成过程中得到的副产物(胺)已成功地作为新的双极亲和物应用于这些环加成反应中，用于合成螺旋环加合物。 Potential biological activities including cytotoxicity of the new molecules have made these new syntheses much more attractive and useful as well