摘要

多颗粒结肠靶向给药系统的研制与评价

作者(年代):Aboli Nirwane, C. S. Magdum, S. K. Mohite, T. D. Dhughgaonkar, P. P. Hommane和P. S. Kore

以Eudragit S-100和Eudragit L-100为聚合物，采用溶剂蒸发法制备了一种新型结肠靶向白藜芦醇多颗粒。这些聚合物依赖于pH值，因此可以克服胃排空时间的可变性，并实现结肠特异性释放。选择不同的聚合物组合，以达到治疗结肠疾病的适当滞后时间。在0.1 N HCl、7.4磷酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中对制备的微粒进行体外释放研究。用扫描电镜研究了微粒子的形貌，发现微粒子呈球形，表面光滑。各配方的微粒百分收率在73.89% ~ 89.57%之间。药物含量测定结果表明，即使改变聚合物组成，溶剂蒸发过程也能有效地得到最大载药量的微粒。由此可见，白藜芦醇的缓释时间延长，稳定性增强。体外研究表明，制备的多颗粒在胃和小肠环境中药物释放有限，在结肠环境中药物释放量最大