研究

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制定和体外表征Ketorolac装载纳米海绵

*通信:

Gangadhara R贾瓦哈拉尔·尼赫鲁科技大学化学系公益性安得拉邦,印度,电子邮件: (电子邮件保护)

文摘

仅供外用凝胶准备皮肤应用程序或某些粘膜表面的局部作用或经皮肤渗透的药剂或润肤剂或保护行动。本研究的目的是制定ketorolac nanosponge加载局部凝胶。为此,ketorolac禁锢在nanosponge并纳入凝胶和评估。通过溶剂蒸发法,使用β环糊精和乙基纤维素海绵Ketorolac制定。发现粒度和截留效率分别低于620 nm和低于98.42%。基于其粒子大小和截留效率、F6配方优化和进一步加载到局部凝胶使用瓜尔胶,黄原胶和HPMC K4M执行和评估测试,揭示了令人满意的结果。从药物释放研究,F6K6配方含有较高的瓜尔胶的比例显示,96.07%的药物释放的11小时&遵循零级动力学。

关键字

Ketorolac;黄原胶;牙龈环糊精;乙基纤维素

介绍

近年来,重点一直放在小说的发展药物输送系统基于nanosponge为了改变和监测药物的释放行为。可以改变药物的治疗指数和持续时间活动通过整合成一个载波系统。海绵是一种新的hyper-cross-linked colloidal-sized组成的胶体聚合物结构刚性纳米粒子和纳米尺度的蛀牙。他们增加安全,减少副作用,增强药物的释放。通常,外表面多孔,允许连续的药物释放。他们也用于局部药物的分布。在表皮和真皮,局部的传统配方药物积累过多。Nanosponge避免了积累在真皮和表皮的活性成分。

nanosponge方法减少一个重要药用产品的不适而不降低其有效性。它们可以用于目标药物在特定的网站,以避免退化药物和蛋白质。这些微小的海绵将整个身体循环,直到他们达到特定目标站点和绑定到表面,已经开始释放药物的监管和可预测的。药物传输通过皮肤是一种最有前途的替代吗药物输送路线,大大有助于通过第一遍新陈代谢和其他副作用系统性药物管理局。局部分布的最大的问题药物势垒的存在吗皮肤防止最药物进入。为了最大化药物释放和药物渗透通过皮肤和减少药物毒性,提高病人的依从性通过扩展剂量间隔,海绵可以有效地集成到一个局部水凝胶药物输送系统。

Ketorolac是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。这是止痛特性使它成为一个有用的疼痛管理工具在许多设置包括术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎、月经失调、头痛、脊髓和软组织疼痛,强直性脊柱炎。本研究的目的是评估的适用性nanosponge加载局部凝胶在交付ketorolac通过皮肤。为此,ketorolac禁锢在nanosponge并纳入凝胶体外研究和评估。

材料和方法

Ketorolac得到从印度礼物样本Vasudha制药,β环糊精,乙基纤维素,瓜尔胶,黄原胶,HPMC K4M从BMR化学品采购,海德拉巴。和其他供应商。所有其他化学物质均为分析纯。

使用溶剂蒸发法制定Ketorolac海绵

分散相组成Ketorolac和必要的数量聚合物溶解在20毫升溶剂(甲醇:二氯甲烷)慢慢加入一定数量的PVA在100毫升的水连续阶段,准备用电磁搅拌器。反应混合物在1000 RPM在电磁搅拌器搅拌2小时继续热板到完整的去除有机溶剂的配方。纳米海绵形成收集通过绘画纸过滤滤纸和干(表1)。

表1:配方表Ketorolac装载纳米海绵。

制定Nanosponge加载凝胶

聚合物最初浸泡在水凝胶的2小时和分散在600 rpm用电磁搅拌器搅拌光滑的色散。添加三乙醇胺2% (v / v)是为了抵消博士先前准备优化nanosponge从而增加,渗透增强剂(丙二醇)添加methanolic解决水分散体。nanosponge凝胶的组成(表2)所示。

表2:制定Ketorolac海绵加载凝胶。

评价参数

截留效率

分析了Ketorolac nanosponge在10毫升的甲醇溶解样品。药物溶解后10毫升的清晰的层溶解药物。之后药物在水相的数量由UV-Spectrophotometric检测方法在295海里(U。V分光光度计)。药物的浓度决定的帮助下校准曲线。粒子内的药物被减去计算药物在水相的数量总数的药物纳米海绵。

药物含量均匀度

药物制备凝胶的含量均匀度进行了用分光光度法测定。这些配方的试验是由吸量1毫升的配方进行了优化,并稀释到100毫升的pH值7.4。配方都摇动了2 - 3分钟,直到它给一个明确的胶体溶液。解决方案是通过微孔膜过滤滤液(0.45微米)和吸光度测量使用紫外可见分光光度计在295海里。

流变学研究

它是重要的因素来确定药物的眼睛的停留时间考虑灌输配方的粘度。准备的解决方案被允许凝胶在生理温度和粘度测定进行了利用布氏粘度计(Brookfield DV + Pro,布鲁克菲尔德工程实验室、Middleboro,妈,美国)。

在体外nanosponge凝胶配方的药物释放研究

的扩散的研究凝胶可以在弗朗茨进行准备扩散细胞研究通过透明凝胶膜的溶解释放。凝胶样品(1 g)含2% w / w (ketorolac玻璃纸被膜和扩散研究进行了37°±1使用40毫升的磷酸盐缓冲剂(pH值7.4)溶解介质。一毫升的样品被撤回定期定期的时间和每个样本替换同等体积的新鲜溶解介质。药物分析是使用紫外线spectrophotometerically 295海里(表3)。

表3:截留效率Ketorolac海绵(F1-F6)。

表4:海绵的理化评价凝胶加载。

结论

从体外的药物释放研究,F6K6显示最大药物释放在第11个小时比剩下的配方。所以制定F6K6含有瓜尔胶被认为是优化的配方。用乙基纤维素和β环糊精纳米海绵ketorolac受到溶剂蒸发法的制定。基于其粒子大小和截留效率、F6进一步合并局部凝胶使用配方进行优化聚合物瓜尔豆胶、黄原胶和HPMC K4M进行评估测试。从所有的配方,F6K6显示药物释放到11小时&遵循零阶情况下二世mechanisim运输。

引用

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