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酶合成的Halogenase发展

贝拉哈迪德^*

*通信:

贝拉哈迪德
编辑部、化学技术:一个印度日报》联合王城
电子邮件:chemtech@alliedresearch.org

文摘

Halogenase酶进化本质上特定选择的卤化广泛的生物合成的前体,添加了卤素通常有一个主要的影响产生的天然产物的生物活性。合成旨在创建用于非天然的生物活性小分子医学和化妆品。一个类似的结论已经获得农用化学品领域的。可以大大提高了卤素有机化合物,使他们能够调节生物体内目标选择性。因此,卤素现在可以发现在一个广泛的医药和农药。卤代有机化合物合成中间体也常见,而且他们特别有益的金属催化剂交叉耦合过程。

介绍

尽管有机卤素的潜在好处,传统的非酶的卤化化学使用有毒化合物和经常缺乏regiocontrol。可靠、简单,清洁技术的特定选择的卤化有机分子的需要提供具有成本效益和环保的商业流程。一条路这样的策略可以使用halogenase酶作为生物催化剂,负责生产卤代天然的化学物质。进步生产halogenases生物催化,以及潜在的尚未开发的资源的生物催化剂,将讨论综述,以及如何进一步优化这些酶的工业规模biohalogenation所需达到的目的。许多制药和农业产品,以及其他有用的材料,包含有机卤素的根,它广泛使用于所有部门的化工合成中间体的形式。因为许多碳碳、氟、氮和其他C-heteroatom耦合是可能的,过渡金属催化crosscoupling过程已经成为复杂化合物的合成至关重要的工具。因为他们的能力使金属化cx债券,有机卤素的用于许多这样的反应,和卤代化合物是现在常见的有机合成中间体。此外,卤素原子的加入小分子可以有一个对其生物活性和物理性质产生重大影响。这个属性被利用在药物化学,与卤素原子中发现很大一部分的药物临床试验或在市场上。已经证明的卤素取代基对抗生素万古霉素的抗菌作用至关重要,与dechlorovancomycin变体展示大大降低生物目标肽聚糖的亲和力。 The halogen's unique effect on biological activity has extended to the design of agrochemicals, with many of the most popular herbicides, pesticides, and insecticides including halogen. Organohalogen compounds have also been discovered to have desirable characteristics in polymers, and as a result, they are garnering more consideration for future material generations. The effect of halogens on bioactivity and bioavailability was previously assumed to be mainly attributable to lipophilicity modulation and nonspecific hydrophobic interactions with protein targets. Carbonhalogen bonds, on the other hand, have recently been shown to form halogen bonds, which are directed intermolecular interactions with proteins. These are created by a halogen's electron-deficient "sigma-hole" in a CX bond, which allows halogens to engage with lone pairs of heteroatoms like as N, O, and S in protein targets in a fashion that is comparable to hydrogen bonding. As a result, utilising halogen atoms in medicinal chemistry is a well-established practise since it allows for the insertion of additional ligand target connections without needing significant alterations to the target's other contacts.