摘要

聚氢喹啉作为抗肿瘤融合嘧啶合成子的应用

作者(年代):Manal M.T.El-Saidi, Mervat M.Abdelhalim2, Samira t.r abdelhalim2, Nadia r.m hamed2

聚氢喹啉(1)与dmf - dmaa反应生成相应的偶氮-烯胺衍生物(2)。化合物(2)与一系列芳香胺反应生成新的熔融吡啶嘧啶(5a-d)。另一方面，(2)与水合肼和盐酸羟胺反应分别得到嘧啶衍生物(7)和(8)。(2)与尿素衍生物在醋酸中回流得到最终产物(10a,b)。研究了(2)对活性亚甲基试剂的反应，分别得到加合物(11)和(12)。以阿霉素为参比药物，评价化合物5a-c、(8)和(10a)对肝癌细胞(HEPG2)的体内抗肿瘤活性。化合物(5b)对肝癌细胞(HEPG2)的平均抑制活性最高，化合物(5c)和化合物(8)对肝癌细胞(HEPG2)的抑制活性有限。此外，体内抗肿瘤活性化合物(5b)对乳腺癌细胞(MCF7)表现出较高的细胞毒活性。