摘要

一些取代吡唑衍生物的合成及其抗原虫制剂的评价

作者(年代):M. Verma, V. Gupta, R. K. Nema和U. Misra

包含吡唑部分的化合物由于其模板作为有用的药物分子支架的治疗效用而吸引了大量的研究。报道了在环的第5位用苯胺取代吡唑部分作为抗原生动物铅部分的合成。对所有化合物进行了抗原生动物活性筛选。化合物(3a)、3-氨基-5-苯胺- 4h -吡唑-4-羧酸乙酯和(3c) 3-氨基-5-(-4-甲氧基苯胺)- 4h -吡唑-4-羧酸乙酯对恶性疟原虫的IC50值分别为0.132 7mol/L和0.150 7mol/L，对杜氏利什曼原虫的IC50值分别为0.132 7mol/L和0.168 7mol/L。这些结果为利用吡唑模板作为药效团的一部分设计新型抗原生动物双抑制剂开辟了新的途径。