摘要

几种新型吡唑类抗菌药物的合成

作者(年代):萨米拉·t·拉比，默瓦特·m·阿卜杜勒哈利姆，纳迪亚·r·穆罕默德

吡唑啉酮(3)与丙二腈反应，不同的芳香醛在醋酸铵或哌啶存在下反应得到化合物(6a-c)和(7)。化合物(3)与不同的活性亚甲基和对氯苯甲醛反应得到相应的吡唑衍生物(8a-c)，而使用对氯苯甲醛，乙酰丙酮反应得到化合物(9)。化合物6b和/或7用乙醇氢氧化钾和过量的二硫化碳处理得到产物(10a-b)。用甲酸和/或乙酸处理化合物(6b)和(7)，得到了吡啶和吡嘧啶(11a-b)和(12a-b)。化合物(3)与丙二腈、硫在三乙胺存在下反应生成化合物(13)，再经甲酸和乙酸处理得到噻吩吡唑(14a-b)。所有衍生物均表现出较高的抑菌活性