摘要

几种新型取代三唑与苯并噻唑融合的合成及其抗菌活性

作者(年代):TM巴

化合物4-乙氧基乙酰苯胺(phenatidine) 1在乙酸中用溴处理，然后用二醇水解。在HCl/NaOH溶液中得到2-溴-4-乙氧基苯胺2，在乙酸中经硫氰酸钠处理得到2-氨基-4-溴-6-乙氧基苯并噻唑3。化合物3在乙二醇中与80%水合肼在150℃下加热，得到4-溴-6-乙氧基-2-肼苯并噻唑4。该肼类化合物4与甲酸加热3小时，得到4-溴-6-乙氧基2-肼酰甲酰苯并噻唑5。同样的化合物4，用甲酸单独加热6小时/尿素单独加热3小时/碱液加热二硫化碳，得到5-溴-7-乙氧基6 - 5-溴-3-羟基-7-乙氧基7- 5-溴-3-巯基-7-乙氧基8- 1,2,4 -三唑[3,4 -b]-苯并噻唑。化合物4经乙酸/乙酸酐加热得到乙酰苯并噻唑衍生物9，该衍生物经正磷酸环化得到5-溴-7-乙氧基-3-甲基- 1,2,4 -三唑-[3,4 -b]-苯并噻唑10。以氨苄西林、链霉素和青霉素为对照标准，对新合成的化合物对大肠杆菌(Gram -ve)、枯草芽孢杆菌(Gram +ve)、carotovare和柑橘黄单胞菌进行抑菌活性筛选。