摘要

具有抗乳腺癌活性的新型苯并噻唑衍生物及苯并噻唑异构体的合成

作者(年代):Mohamed A.Abdelgawad, Gehan M.Kamel

将苯并噻唑和苯并噻唑异构体(苯并恶唑和苯并咪唑)与某些具有抗癌活性的杂环化合物在一个分子内结合，以提高其抗癌活性，并对这种结合的抗癌活性进行了研究。本研究通过氨基化合物Ia-c的重氮化，与乙酰丙酮缩合，中间体Ia-c的肼化反应(方案1)制备取代吡唑IIIa-c。方案2包括Ia-c的氨基与2-氯甲基- 1h -苯并咪唑(IV)反应，得到新化合物sva -c。Ia-c的氨基与吡唑吡嘧啶VIII反应得到所需化合物IXa-c(方案3)。对化合物iia -c、Va-c和IXa-c对人乳腺癌细胞株(MCF7)的细胞毒性进行了评价。