摘要

新型1,8-萘啶衍生物的合成

作者(年代):T.Karabasanagouda, Airody Vasudeva Adhikari

以3-乙酰-2-甲基-1,8-萘啶(1)为原料，在乙酸铵的存在下与丙二腈和适当芳醛的混合物缩合，合成了9种新的2-氨基-4-取代芳基-6-(2-甲基-1,8-萘啶-3-基)烟腈(a3 -i)。此外，该化合物(1)在乙酸铵存在的情况下，与氰乙酸乙酯和适当的芳香醛的混合物加热，进行平滑的环缩合，得到9个新的4-取代芳基-6-(2-甲基-1,8-萘烷-3-基)-2-氧- 1,2-二氢吡啶-3-碳腈(4a-i)。化合物(3b)和(4c)也分别由1-(2-甲基-1,8-萘烷-3-基)-3-取代苯基丙-2-en-1-酮(2)与丙二腈和氰乙酸乙酯缩合而成。中间查尔酮(2)是在三乙胺(TEA)和二乙胺(DEA)的混合物存在下，由甲醇3-乙酰-2-甲基-1,8-萘吡啶与4-氯苯甲醛反应得到的。化合物(3a-i)和(4a-i)的结构是根据它们的元素分析和光谱数据(IR, 1HNMR和MASS)确定的。所有化合物对4种病原菌株进行体外抑菌试验，对3种真菌进行抗真菌筛选。结果表明，其中一些抗菌药物表现出良好的活性，值得进一步考虑。