摘要

喹啉衍生物抗微生物活性的新型Mannich碱的合成

作者(年代):p·p·朱马德，s·j·瓦德，a·j·查拉西亚，u·v·卡拉贝，d·穆德，p·g·约尔

抗菌药物广泛应用于传染病的防治，但大多数抗菌药物已对微生物产生耐药性。金鸡酚是一种不溶于水的化合物，已报道有抗菌活性。为了克服这一问题并降低副作用，可以采用多种方法，曼尼希碱法就是其中之一。本研究将具有羧酸(-COOH)基团的金鸡酚转化为酰胺(-CONH2)，并利用它合成Mannich碱。首先用Doebnear法合成金鸡酚I，然后用草酰氯将其转化为金鸡酚II。使用氨将氯化金鸡酚转化为金鸡酚酰胺III。用金鸡酚酰胺与甲醛、仲胺反应合成了Mannich碱IVa-e。对制备的曼尼希碱进行了熔点测定、薄层色谱和产率等理化研究。采用紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振等方法对其结构进行了表征。采用杯板法对新合成化合物IVa-e对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌进行抑菌筛选，并对白色念珠菌、黑曲霉进行抑菌活性筛选。