摘要

新型3-[4-(n-烷基氨基)苯基)-4-(甲磺基)苯基]- 5h -呋喃-2- 1的合成具有预期的抗炎活性

作者(年代):Khaled R.A.Abdellatif, Mohamed A.Abdelgawad, Nermeen A.Helmy

4-[n-烷基- n-(叔丁基羰基)氨基]苯乙酸(12a-b)与2-溴-4-(甲基磺基)苯乙酮(6)在三乙胺和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-烯的存在下缩合-环化反应得到4-[4-(甲烷磺基)苯基]-3-[4-(n-烷基- n-叔丁基羰基)氨基)苯基]- 5h呋喃- 2-酮(13a-b)，与HCl -饱和甲醇反应得到无保护呋喃酮(14a-b)。呋喃酮(14a)与一氧化氮(40 psi)的后续反应通过n-甲基氨基-n -二氮-1- -1,2-二氮中间体进行，该中间体经历了更碱性的二氮-1- -1,2-二氮- n2 -氮的质子化，然后失去一个硝基(HNO)物种以提供n-亚硝基产物(15)。