摘要

新合成的吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物的合成、对接研究及抗肿瘤评价

作者(年代):Khaled R.A.Abdellatif, Eman k.a.a dellall,Mohamed a.a ddelgawad, Rasha r.a meahmed, Rania b.b kur，

以5-氨基-3-甲基-1-苯基-1吡唑- 4-羧酸乙酯(1)为原料，合成了一系列新取代氨基- 1h -吡唑[3,4-d]嘧啶(6a-e)和(8a-e)。研究了新合成化合物对人乳腺腺癌(MCF-7)细胞株的细胞毒活性。大多数化合物具有中等抑制生长的活性，其中3,6-二甲基-1-苯基-4-[3-(1-acetyl-5Â -(4-氟苯基)-4,5-二氢- 1h -吡唑-3-基)苯胺]- 1h -吡唑[3,4-d]嘧啶(8b)的抑制活性最高，IC50%为28.157µg/mL。将合成的化合物与乳腺癌中高度表达的表皮生长因子受体(EGFR)对接，以探索这些化合物与EGFR可能的相互作用。所报道的化合物的活性支持其作为癌症治疗层的组成部分的临床前景，高浓度的化疗药物一直是癌症治疗的主要限制。