摘要

(E)-3-(2-氨基-4,6 -二氯嘧啶-5-基)-1-(苯并[d][1,3]二氧基-5-基)prop-2-en-1-one Mahapatra DK1*和Asati V2的合成、表征和镇痛活性

作者(年代):马哈帕特拉DK和Asati V

查尔酮或1,3-二苯基-2 -丙烯-1-酮或苄基乙苯酮是已知的低分子量配体，具有巨大的抗炎、镇痛、抗痛风和抗溃疡活性。文献证明，在查尔酮支架的b环(特别是吸电子基团)上具有许多取代基的查尔酮以表达明显的环加氧酶(COX)和脂氧合酶(LOX)抑制潜能而闻名。基于此，本研究以1-(苯并[d][1,3]二氧基-5-基)乙酮和2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-羧醛为原料，采用Claisen-Schmidt反应合成了b环高取代查尔酮，并采用FT-IR光谱、1H-NMR光谱、质谱和元素分析等技术对其结构进行了表征。以瑞士白化大鼠为实验对象，采用乙酸诱导书写模型研究其镇痛活性。3 h后查尔酮的镇痛活性为40.12%。在瑞士白化病大鼠中观察到书写的显著减少。然而，生物活性的程度被发现低于标准药物双氯芬酸钠。该研究表明了高取代查尔酮的镇痛潜力，使小分子在现代药物治疗中的重要性重新得到重视。这项研究将激励全球研究人员，并将为基于非甾体抗炎药的天然产物的合理开发开辟新的途径。