摘要

新型4-苯氧基和4-(取代达米诺)吡唑啉[3,4 -d]嘧啶衍生物的合成、抑菌活性和细胞毒活性

作者(年代):Mohammed Kamal Abd El Hameid, Hala Bakr El nassan, Khaled Omar Ahmed

合成了一系列新的吡唑嘧啶。对新分子进行抗菌筛选，以发现它们对一些测试生物的活性，如金黄色葡萄球菌(ATCC 25923)(例如革兰氏阳性细菌)，埃希氏菌。大肠杆菌(ATCC 25922)、阴沟肠杆菌(ATCC23048)、克雷伯氏菌(ATCC23495)、鼠伤寒沙门氏菌(例如革兰氏阴性细菌)和白色念珠菌(例如真菌)。抗菌筛选结果显示，部分化合物具有较强的抑菌活性，其中化合物(5c)和(5e)的抑菌活性最高，MIC为16µg/mL，化合物(4d)、(5g)和(5h)对白色念珠菌具有较好的抑菌活性。此外，美国国家癌症研究所(NCI)选择了8种新合成的化合物进行细胞毒活性筛选。测试化合物显示有限的细胞毒活性。细胞毒性实验结果表明，吡唑啉[3,4 -d]嘧啶在第4位上被芳基基或取代基苯胺基取代的效果优于芳基胺基取代。此外，在芳基或苯胺基部分的对位引入小的亲脂基团如甲基，增强了细胞毒活性。细胞毒性筛选结果与计算得到的log P值吻合较好。