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摘要

2,4-吡啶二碳酰肼及其相关衍生物的合成、抗菌、抗炎和抗过敏活性

作者(年代):o。i。abd - El-Salam, a。e。amr, s。m。abu - bakr, f。a。bassyouni, m。abdullah

2,4-吡啶二碳酰肼(3)通过与各种化学试剂反应,合成了几种具有潜在生物活性的新杂环化合物。由(3)与各种醛缩合合成了一系列双(芳基甲基)吡啶-2,4-二羰基肼(4a-e)。此外,为了获得额外的药理活性,将(1)的二羧酸功能替换为五元杂环,促使我们合成了一些2,4-二{pyrazoly1 (5);Pyrazolony1 (6);1,3,4-恶二唑(7),(9),(11),(14);1,2,4-三唑基(15)和三唑啉[3,4-b][1,3,4]噻二氮基(17)}吡啶。通过元素分析、IR、1H NMR和EIMS光谱对合成产物进行了结构鉴定。筛选合成的化合物对不同菌株的体外生长抑制活性,并与标准抗生素氯霉素(Chloramphenicol)在3倍浓度(5、2.5、1 ìg/ml)下进行比较。此外,还筛选了它们的体内抗炎活性[%抑制水肿和%抑制血浆前列腺素(PGE2)]和抗过敏活性(抗组胺)。测定了它们的毒性(ALD50 mg kg-1 p.o.)和促溃疡活性(UD50 mg kg-1 i.p.),并取得了令人满意的结果。


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引文:521

有机化学:一份印度期刊收到521次引用,根据谷歌学者报告

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