摘要

1-[n -苯甲酰-3-(21-取代-31-磺酰基-51-甲氧基吲哚-31-基)-2-吡唑啉和1-(n -苯磺酰基)-3-(21-取代-31-磺酰基)-51-甲氧基吲哚-31-基)-2-吡唑啉的合成及毒力研究

作者(年代):Rishi Pratap Singh, D. V. Singh, Chavi Raj Singh和Shailendra Singh

起始原料2-取代-3-乙烯基磺基-5-甲氧基吲哚(1a-g)由易于获得的2-取代-5-甲氧基吲哚在1,4 -二恶烷和氯磺酰氯中合成。化合物(1a-g)与三乙胺在干燥的四氢呋喃中反应,用重氮甲烷处理生成3-(21-取代-3-磺基-51-甲氧基吲哚-31-基)-2-吡唑啉(2a-g)。该化合物(2a-g)与苯甲酰络合物、氢氧化钾和甲醇反应生成1-[n -苯甲酰-3-(21-取代-31-磺酰-51-甲氧基吲哚-31-酰基-2-吡唑啉(3a-g),再与苯磺酰氯在吡啶中反应,用稀盐酸中和生成1-(n -苯基磺酰)-3-(21-取代-31-磺酰)-51-甲氧基-31-基)-2-焦唑啉(4a-g)。本文将其与市售杀菌剂二烷M-45的抑菌活性进行了比较,并与其结构特征进行了比较。


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