摘要
用于硼中子俘获治疗肿瘤的碳硼酰喹唑啉类化合物的合成与表征
作者(年代):Afaf R.Genady设计了结构不同的新型硼化喹唑啉,含硼量为22-37%,用于肿瘤的BNCT。首先,邻碳硼烷笼通过硫醚连接物2-S-(1,2-二羧酸-近十二硼烷(12)-1-基)- 3-苯基喹唑啉-4(3H)- 1在C-2位置与喹唑啉相连。其次,邻碳硼烷笼通过醚键与喹唑啉部分在C-4位置相连:4-O-(ocarboran- 1-yl)-2-甲基喹唑啉。最后,碳硼元素也与喹唑啉的C-6位置相连:6-[N-{3-(2-甲基-1,2-二羧基-十二硼莲(12)-1-基)甲基}苄基氨基]喹唑啉-4(3H)- 1和6-[N-{3,5-二(2-甲基-1,2-二羧基-近十二硼莲(12)-1基)甲基}苄基氨基]喹唑啉-4(3H)- 1。水溶性是由邻碳硼基喹唑啉降解转化为相应的硝基碳硼基喹唑啉钾而获得的:2- s -(1,2-二羰基-尼基-十一卡硼酸-1-基)-3-苯基喹唑啉-4(3H)- 1,4 -o -(1,2-二羰基-尼基-十一卡硼酸-1-基)-2-甲基甲基苄基氨基]喹唑啉-4(3H)- 1和6-[N-{3-(2-甲基-1,2-二羰基-十一卡硼酸-1-基)甲基}苄基氨基]喹唑啉-4(3H)- 1。产物经核磁共振、元素分析、红外光谱和质谱确证。本文所述化合物可作为BNCT的新候选化合物。
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