摘要

2-芳基-3-烟酰胺-4-氧- 1,3 -噻唑烷-5-基乙酸亚胺酯的合成及生物活性

作者(年代):Ajit Joshi, Devendar Sain, Chirag Sharma, Shweta Sharma和Ganpat L. Talesara

以烟酸(1)为原料，经水合肼处理，酯化制得烟酸肼(2)，水合肼与各种醛(3a-e)缩合得到N′-[芳基亚甲基]烟酸肼(4a-e)。这些与巯基琥珀酸环化，得到2-{2-芳基-3-(烟酰胺)-4-氧-1,3-噻唑烷-5-基}乙酸(5a-e)。通过与亚硫酰氯反应，化合物(5a-e)进一步转化为酸性氯衍生物(6a-e)。随后用n -羟基邻苯二胺在TEA存在下处理(6a-e)，得到标题化合物(7a-e)。最后化合物的抗真菌和抗菌活性进行了评价。其中一些化合物对细菌和真菌的生长有明显的抑制作用。