摘要

查尔酮类似物衍生的新型杂环化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者(年代):Manal M.Kandeel, Nadia A.Abdou, Hanan H.Kadry, Rana M.El-Masry

合成了一系列查尔酮(3a-c)，并与水合肼、羟胺、尿素和硫脲进行环缩合，分别得到新型吡唑啉(4a-c)、(5a-c)、异恶唑啉(6)、二氢吡嘧啶酮(7a, b)和二氢吡嘧啶硫酮(8a, b)衍生物。此外，查尔酮衍生物与巴比妥酸和硫代巴比妥酸反应合成了新的巴比妥酸(9)和硫代巴比妥酸(10)衍生物。并合成了新的吡唑基查尔酮(13)，分别与水合肼在乙醇和乙酸中反应，得到新的吡唑啉衍生物(14)及其n -乙酰基衍生物(15)。NCI选择了12种合成衍生物，通过体外疾病导向的人类细胞筛选面板试验评估其抗肿瘤活性。所有化合物均表现出广谱抗肿瘤活性，特别是对肾癌的抗肿瘤活性。化合物(5c)被认为是本研究中鉴定的最活跃的成员，对大多数细胞系具有广泛的活性谱。