摘要

新型吡唑啉[3,4-d]嘧啶-4(5H)- 1衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者(年代):Manal M.Kandeel, Sameha M.Ali, Eman K.A.Abed El All, Mohamed A.Abdelgawad, Phoebe F.Lamie

以吡唑啉[3,4-d]嘧啶乙酯4及其对应的酸肼5为原料，合成了一些新的化合物，如希夫碱6a-e、乙酰叠氮衍生物7、邻苯二胺衍生物8、含恶二唑环9、10a-c、三唑环系11、14、15、噻二唑部分13和苯硫氨基脲部分12。以阿霉素为阳性对照，筛选部分合成化合物对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的抗肿瘤活性。化合物6d、10b、12表现出较好的细胞毒活性，IC50分别为(4.6、4.6、4.8 ìg/mL)。