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固体脂质纳米粒柳氮磺胺吡啶:制造、特性、体外和体内评估口服生物利用度

作者(年代):Maqsood Ur Rehman

柳氮磺胺吡啶治疗使用类风湿性关节炎以及其他相关的强直性脊柱炎和炎症性肠病。不幸的是,其憎水性降低其水溶解度有利于其变量和口服生物利用度差。制造柳氮磺胺吡啶装载固体脂质纳米粒(sln)药物输送车辆满足长时间释放与改进的口服生物利用度。柳氮磺胺吡啶(SZN)装载固体脂质纳米粒(sln)被溶剂乳化捏造扩散技术。sln特征的平均粒径,电动电势,形态、截留效率、药物装载能力,稳定,体外和体内评估口服生物利用度。SSED-2配方给了平均粒径202.3 nm±2.2, 0.376±0.02 PDI,电动电势-35.82 mv±2、截留效率86.3%±0.02和药物负荷容量3.03%±0.04。球面形状的粒子nanometric范围从扫描电镜(SEM)被证实。之间的兼容性药物和辅料经傅里叶转换红外(ir)光谱。粉末x射线衍射测量(P-XRD)和差示扫描量热法(DSC)显示药物的物理性质的变化。柳氮磺胺吡啶加载sln被发现在冷藏温度稳定。增加药物有效载荷从40毫克到200毫克导致增强持续释放行为。混合顺序动力学观察期间释放动力学建模研究。释放指数大于0.89,被视为超级ii种情况扩散机制。体内药代动力学研究显示1.86倍,SZN增加生物利用度相比,SLN制定销售产品(Salazodine®)。这些结果,sln进行验证药物输送车辆满足长时间释放有柳氮磺胺吡啶的改善生物利用度提供了新的倾斜,加强贫困水溶性药物的生物利用度。