摘要

杂环合成中的异硫氰基磺酰胺:含磺胺基噻吩衍生物的合成及生物活性

作者(年代):阿布。点El-Adasy

异硫氰基磺酰胺(2a,b)与苯甲酰乙酸乙酯在basicN, n-二甲基甲酰胺中反应得到未分离的钾盐(3a,b)，用盐酸处理得到相应的硫代氨基酰基衍生物(4a,b)。非分离加合物(3a,b)经晕状化合物处理后发生杂环化，得到相应的噻吩衍生物(6a,b, 11, 14, 16和18)。化合物(3b)用氯乙酰氯处理得到相应的噻唑烷酮衍生物(20)。此外，化合物(3b)与硫酸二甲酯反应得到烯酮素，Sacetal衍生物(21)。最后，用水合肼处理keteneN，-S-acetal 21得到相应的吡唑啉酮衍生物(22)。根据元素分析和光谱数据，阐明了新合成化合物的结构。