摘要

Protizinic酸与人血清白蛋白的相互作用:布洛芬对Protizinic酸的位点对位点置换

作者(年代):西浩司，山崎圭史和大泷正树

采用透析和光谱法研究了非甾体抗炎药protizinic酸[(10-甲基-7-甲氧基-2-苯氧噻嗪基)-2-丙酸，PA]与人血清白蛋白(HSA)的结合。scatchard分析平衡透析(ED)数据和网站标记位移实验的结果表明,PA主要结合现场II或苯二氮网站HSA,虽然药物也有低亲和力的网站即圆二色性(CD)光谱PA与HSA的低药物HSA和高药物HSA比率是完全不同的,这表明外在机制负责的高和低亲和力PA HSA可能是不同的。在存在ii位点特异性药物布洛芬时，PA-HSA复合物(0.5:1)的CD光谱与不存在布洛芬时药物与HSA比例较高(5:1)时的CD光谱变化。PA- hsa配合物CD谱的这种特征变化表明，PA被布洛芬取代后，从高亲和力的结合位点转移到低亲和力的结合位点。ED结果还表明PA的位点到位点移位，即当PA从高亲和位点移位时，它重新结合到其低亲和位点