摘要

乙酰氯芬酸漂浮微球的配方与评价

作者(年代):p.k.拉克希米，Trilochan Das, Pichandy Muthuprasanna, Shyamala Bhaskaran, V.Vaijayanthi, S.K.Uma Devi

漂浮给药系统(FDDS)已被开发以获得延长和均匀的药物释放在胃中，以开发每日一次的配方。本研究的目的是研制一日一次的乙酰氯芬酸缓释FDDS。本研究采用溶剂蒸发法制备模型药物乙酰氯芬酸和聚合物乙基纤维素漂浮微球，并对其进行评价，以延长胃停留时间。微球在含表面活性剂的酸性介质中保持浮力8小时。结果表明，聚合物浓度越高，平均粒径越大，释药速率越低。通过光学显微镜和扫描电镜对微球的形状和表面形貌进行了表征，表明该微球具有良好的多孔表面辅助漂浮特性。在pH1.2 (0.1N HCl)中进行的体外药物释放研究显示，在浮力条件下缓慢释放，在小肠介质- pH6.8缓冲液中以控制释放方式释放长达20小时。体外释药研究表明，药物在肠道pH下的释放速度快于在胃pH下的释放速度，药物动力学分析表明药物释放为漂浮微球的扩散控制释放。优化后的醋酸氯芬酸浮动剂型的体内抗炎活性较市售剂型缓释。