文摘

设计、合成和抗惊厥的活动大约3 4-Thiadiazol衍生品

作者(年代):阿尔温德•k•辛格r . Parth Sarthy和m .•罗

一系列的五元杂环的合成(N - (5-phenyl) 1、3、4-thiadiazole - 2-yl]苯甲酰胺和与4-amino-benzene磺酰氯反应得到七个不同(a1-a7)化合物。这些合成的化合物的结构经IR, 1 h NMR和质谱数据。所有光谱数据显示良好的山峰。2,5-disubstituted 1 3 4-thiadiazoles有各种各样的生物活性,如抗惊厥的活动。抗惊厥的活动已经被使用评估最大电休克(MES)方法。所有的化合物表现出良好的抗惊厥的报道活动。在化合物(a1) 4-amino - [N - (5-phenyl-1 3 4-thiadiazole-2-yl]苯磺酰胺和(a4) 4-amino-N - [5 - (4-chlorophenyl) 1, 3, 4-thiadiazole-2-yl]苯sulfomide但化合物具有良好的活动(a2) 4-amino -[存在(2-chlorophenyl) 1、3、4-thiadiazole-2-yl] -benzenesulfonamide和(a5) 4-amino - [N - (2-Nitrophenyl) 1、3、4-thiadiazole-2-yl] -benzenesulfonamide温和的活动。这些化合物显示了强大的抗惊厥的活动对苯妥英钠作为标准药物。