摘要

新型抗炎抗菌吡唑衍生物的设计与合成

作者(年代):Sabir Hussain, Deepika Kaushik

2-(6,8-二溴-2-甲基喹唑啉-4-基氧基)-乙酰酰肼(4)由6,8-二溴-2-甲基喹唑啉-[d][1,3]恶嗪-4-酮与甲酰胺反应得到喹唑啉酮(2)，然后与氯乙酸乙酯烷基化得到酯(3)。酯(3)经水合肼和苯甲醛处理得到酯(4)和苯乙烯基喹唑啉(5)。乙酰丙酮、乙酯和苯甲醛衍生物，以得到相应的吡唑(6)、(7)、(9)和腙衍生物(10a-c)。将腙(10a-c)与巯基乙酸环化得到噻唑衍生物(11a-c)。对新合成的化合物进行了红外光谱(IR, 1H, 13C NMR)表征，并对这些化合物的衍生物进行了抗炎和抗菌活性筛选。