摘要

沉淀聚合法制备微球固相改性聚合物前药的设计与合成

作者(年代):Francesco Puoci, Francesca Iemma, Umile Gianfranco Spizzirri, Giuseppe Cirillo, Mariarosaria Castiglione, Nevio Picci

最近，与生物活性成分的聚合物偶联被提出来克服药物和药代动力学障碍，如低口服吸收，缺乏位点特异性，化学不稳定性，毒性和患者接受度差。本文介绍了新型不溶性高分子材料作为生物分子的潜在载体的合成。我们制备了不可膨胀的微粒，通过含有官能团的间隔物共价连接药物分子，这些官能团能够在特定的生物隔室中进行酶或化学降解。以2,2Â′-偶氮杂氮(异丁腈)为引发剂，甲基丙烯酸缩水甘油酯与二乙烯基苯进行沉淀聚合。因此，得到的微珠表面具有环氧基团，易发生亲核反应。用FT-IR分光光度计、扫描电镜和尺寸分析对所制备的微粒进行了表征。合成微粒子的潜在应用之一是通过偶氮桥连接到聚合物载体上的5-氨基水杨酸(5- ASA)的结肠特异性释放。与4-硝基苯胺的环氧乙烷开口允许在颗粒表面引入硝基。通过还原硝基和相应的氯重氮盐与水杨酸的偶联反应进行偶联。所有的反应步骤都是基于涉及微球表面官能团的固相相变。 This synthetic strategy produces solid intermediate easy to purify.