摘要

治疗乳腺癌的阿霉素衍生物

作者(年代):罗纳德·Bartzatt

乳腺癌是一种通常发生在乳管或小叶内壁的癌症。治疗包括手术、药物(激素治疗和化疗)、放疗或两者结合。本研究介绍了阿霉素治疗乳腺癌的8种药物衍生物。这些化合物是通过取代基置换到阿霉素的分子支架上得到的。这些化合物(包括阿霉素)的药物性质如1-辛醇/水配分Log P在0.567 ~ 4.137之间，可旋转键在5 ~ 12之间，极表面积在195.084 a2 ~ 206.08A2之间，水溶性在0.00873mg/L ~ 390mg/L之间。所有化合物的氧原子和氮原子(氢键受体)的数量保持不变，为12。尽管对所有化合物来说，违反5规则的情况在3处保持不变，但Log P和水溶性的变化为这组抗癌药物提供了相当大的有益潜力，可以增强这些蒽环类抗生素的抗癌活性。在阿霉素结构内共价结合的分子取代基的变化显然允许有利的类似物成为乳腺癌临床治疗的有效药物。