摘要

新型吲哚衍生物的常规合成与微波辅助合成及其抑菌活性的比较研究

作者(年代):Doddappa Pralhad Anekal, J.S.Biradar

2,5 -二取代吲哚-3-羧基醛(1a-e)与2-乙酰对乙酰氨基吡啶(2)反应生成(E)-2- ((5Â′，2Â′-二取代- 1h -吲哚-3-基)亚甲基)-3-氧- n -(pyridine-2 -基)丁酰胺(3a-e)。(E) - 2 -((5’,2’-disubstituted-1H-indol-3-yl)亚甲基)- 3-oxo-N (pyridine-2A”yl) butanamides (3 a e)经历cyclocondensation与水合肼反应存在冰乙酸乙醇产量1-acetyl-5——(5’,2’-disbstituted-1H-indol-3-yl) 4, 5-dihydro - 3-methyl-N (pyridine-2-yl) 1 h-pyrazole-4-carboxamides (4 a e)的存在有盐酸羟胺氢氧化钾收益率5 - 2(5’,’-disubstituted-1H-indol-3-yl) 4, 5-dihydro-3-methyl-N——(pyrido-2-yl)isoxazole-4-carboxamides (5 a e)。分别在常规条件和微波辅助条件下合成了这些吲哚衍生物，结果表明微波辐照法比常规方法缩短了反应时间，提高了收率和重复性。所得产物的结构通过分析和光谱分析得到了证实。对新合成的化合物(3a-e)、(4a-e)和(5a-e)进行了体外抑菌活性评价，大多数分子均表现出明显的抑菌活性。