摘要

采用渐进式C-H功能化技术完成了K-252c的全合成

作者(年代):达林琼斯

采用渐进式C-H功能化方法合成了具有生物活性的吲哚卡唑生物碱K-252c (staurosporinone)。该路线使用简单芳烃核心周围的直接功能化反应，包括两个高选择性铜催化的C-H芳基化，一个铜催化的C-H胺化和一个钯催化的C-H羰基化，所有这些都有助于自然产物框架的结构复杂性。吲哚咔唑类生物碱由于其迷人的生物学特性和作为药物的潜力引起了合成界的兴趣。K-252c，已经获得了许多优雅的合成，作为假定的生物合成前体和星孢素苷元。六取代芳烃框架的独特功能结构吸引了我们，因为它们具有有趣的生物活性。