摘要

5-((9h -咔唑-4-基氧基)甲基)恶唑烷-2- 1中间体的简易合成，可合成-肾上腺素能阻断剂卡维地洛

作者(年代):K.Chinnam Naidu, V.Kiran Kumar, E.Naresh, Ch.Kameswararao, G.Madhusudhan, K.Mukkanti

描述了1-(9h -咔唑-4-基氧基)-3-卤代丙烷-2-醇(6)和5- ((9h -咔唑-4-基氧基)甲基)恶唑烷-2-酮(5)中间体的亲和合成。这些中间体被用于合成卡维地洛。在合成新中间体(5)时，观察到主要杂质的形成，其特征为4-((9h -咔唑-4-基氧基)甲基)-1,3-二氧唑兰-2-酮，(9)，并通过其制备得到证实。该方法避免了双化合物的形成(公开于europeanpharmacopoeia6.0，卷2.0作为杂质B)。该方法可用于制备许多-氨基醇而不形成双杂质。