摘要

5-溴水杨醛合成新型苯并呋喃类似物及其生物活性

作者(年代):Gangajji Parameshwarappa, Raga Basawaraj, Sushila S.Sangapure

本工作所需的5-溴水杨醛(2)与盐酸羟胺在二甲基甲酰胺中反应得到5-溴水杨腈(3)，采用单步法得到。5-溴水杨腈(3)与乙酸乙酯/氯乙酰胺缩合得到4-溴-2-氰苯氧乙酸乙酯和4-溴-2-氰苯氧乙酰胺(4-5)，在二甲基甲酰胺的碱存在下进行环化反应，得到5-溴-3-氨基-2-苯并呋喃羧酸乙酯和5-溴-3-氨基-2-苯并呋喃羧酸乙酯(6-7)。而5-溴水杨腈与氯丙酮/苯酰基溴反应可一步生成5-溴-3-氨基苯并呋喃-2-乙酸酯(8)和5-溴-3-氨基苯并呋喃-2-苯甲酸酯(9)。根据光谱数据确定了所有苯并呋喃类似物的结构。对合成的化合物进行了抗菌活性和药理活性的筛选。