+ 44 - 7868813525文摘
药物化学和理性药物2018:海洋生物活性天然产物从coral-derived真菌收集南海
作者(年代):王Chang-Yun和Chang-Lun邵珊瑚共生微生物已被证明是一个丰富的小说结构和生物活性的次级代谢产物,已成为药物发现有趣和重要的参考资料。近年来,在我们正在进行的研究从南海生物活性天然产物,多样的生物活性次生代谢产物与各种结构已经从coral-derived真菌分离,如生物碱、大环内酯类、蒽醌类、多肽。例如,一对新旋光异构体的生物碱二聚体,(+)- (−)-Pestaloxazine,以前所未有的对称螺线oxazinanepiperazinedione骨架,由22个碳和12个杂原子,被孤立Pestalotiopsis sp.真菌来源于软珊瑚Sarcophyton sp . .一系列prenylated吲哚生物碱分离得到曲霉菌真菌sp.源自于可怕的珊瑚Dichotella gemmacea。通过桥接hemiaminal喹唑啉与七环生物碱骨架形成连锁隔绝Scopulariopsis sp.真菌来自柳珊瑚Carijoa sp。Prenylated dihydroquinolone衍生品从柳珊瑚从sp.曲霉的培养获得Muricella abnormalis。和一系列的十四名resorcylic酸内酯(、)属于一个家庭benzannulated大环内酯类得到从gorgonian-derived真菌菌株Cochliobolus lunatus。表现出不同的有前途的生物活性的化合物,包括防污活性对藤壶B安菲特律特,对病原菌的抗菌活性,对人类肿瘤细胞系细胞毒性,抗病毒活性对人体呼吸道合胞体病毒(RSV)和肠病毒71 71 (EV)。可以得出结论,coral-derived共生微生物产生的生物活性次生代谢产物应该是一个发现的海洋铅化合物的丰富来源。
海洋环境已经被证明是一个丰富的药物发现的新生物活性天然产物。珊瑚礁是最高效的生态系统和一大群的来源结构独特的生物合成的产品。到目前为止,超过40000海洋天然产物(基于)已确定从各种各样的海洋生物,如海绵、刺丝胞动物,被囊动物、软体动物、棘皮动物、苔藓虫,红藻,褐藻,绿藻和微生物(卡罗尔et al . 2019;德斯穆克et al . 2017;吉梅内斯2018;Leal et al . 2016;纽曼和克拉格2016 b)。上升趋势的新发现的和基于来自海洋微生物有增无减,现在代表总数的57% 2017年报告的新增和基于(卡罗尔et al . 2019年)。根据公认的生物起源的起源,这些基于多酮类化合物可分为萜类、生物碱、类固醇、内酯、缩氨酸,酚类和脂类。此外,大部分基于显示有趣的医药活动,如细胞毒性、抗菌、降血脂药,抗炎,抗疟药、镇痛药、平喘药活动(根据以下网站:http://marinepharmacology.midwestern.edu。 Jiménez 2018). Hence, MNPs are considered as an excellent and potentially valuable source for new chemical entities with novel structures and distinct mechanisms of action. To date, there have been 13 approved therapeutic agents that could be considered derivatives of MNPs (Altmann 2017; Jiménez 2018; Newman 2019; Pereira et al. 2019). Moreover, more than 30 MNP derivatives constitute the global marine pharmaceutical clinical pipeline in Phases III, II or I of drug development (According to the following websites: http://marinepharmacology.midwestern.edu; http://pharma.id.informa.com (accessed on August 6, 2019); Jiménez 2018; Newman 2019; Pereira et al. 2019). The significant potential for new drug development based on MNPs in all disease areas has been previously discussed (Newman and Cragg 2016a).
海洋无脊椎动物已经被证明是一个主要来源的生物活性和基于多作为化学对捕食者的防御工具,竞争对手和其他生态压力。已经表明,大多数的真正起源和基于似乎是无脊椎动物的微生物生活在音乐会。多数无脊椎动物无柄,软体和移动缓慢,因此受到潜在的寄生虫捕食和有害微生物殖民。因此,他们需要一个复杂的阿森纳
药物化学和理性的药物
2018年7月25日至26日,|加拿大温哥华
ISSN: 0974 - 7508
他们的共生微生物产生的次生代谢产物促进一种化学防御(吉梅内斯2018;王et al . 2008年)。这是可能的原因和基于从海洋无脊椎动物和它们的共生微生物丰富的来源多样,生物活性次生代谢产物(马丁斯et al . 2014;Mayer et al . 2010;纽曼和克拉格2016 b)。化学生态学基础invertebrate-microorganism交互为天然产物化学家提供了一个很好的机会为新的药物发现我。因此,无脊椎动物和丰富的微生物生态系统产生新颖的结构吸引了广泛的关注与潜在生物活性代谢物应用程序(钝et al . 2018年)。
在最近的十年中,中国海洋,特别是南海,已成为一个热点在寻找新的生物活性和基于。无脊椎动物包括海绵、软珊瑚,柳和被囊动物是多产的珊瑚礁在南中国海,这些无脊椎动物和微生物已被证明是一个独特的新生物活性和基于源。
近年来,我们启动了一个研究项目发现生物活性和基于基于海洋化学生态学(无花果。1、2)(2015年侯et al ., 2019;王et al . 2008年)。709基于包括307新化合物从海洋无脊椎动物及其共生微生物获得来自南中国海。在这次审查中,我们总结了代表287年基于我们组获得的(表1),强调多种结构类型的化合物和证明发现,多样性、复合矿,和生物活性应用程序。我们的目标是提供更多的灵感的发现,生物活性和基于和随后的药物开发。
