摘要

糖基化是提高药用多肽生物利用度的一种有效合成技术

作者(年代):Jaylin嘿

多肽的糖基化是一种很有前途的技术，可以通过生物膜增强多肽药物的吸收和改变其理化性质。本文综述了几种糖缀合物的合成方法以及糖基化肽疗法的最新进展。此外，糖基化对克服目前的障碍，多肽运输在口腔和大脑的影响进行了讨论。多肽具有高活性、靶向特异性、低毒性、有限的非特异性和药物-药物相互作用，使其成为多种疾病的可行治疗候选人。已经有许多尝试来改善多肽药物的药理特性，并有效地将它们运输到目标区域，特别是通过非肠外方法。然而，多肽薄弱的物理化学性质阻碍了它们的有效传递。更重要的是，生物障碍，如胃肠道(GIT)的pH值波动，蛋白酶的存在，和物理障碍，可以使口服肽分布困难。例如，生物膜中的磷脂双分子层可以阻止肽药物完全渗透到肠细胞中。此外，蛋白水解酶的吸收不足和快速分解是导致多肽口服生物利用度低(低于1-2%)的进一步障碍